بورتزومیب

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
بورتزومیب
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریVelcade
نام‌های دیگرPS-341
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa607007
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: C
روش مصرف داروزیرجلدی، داخل‌وریدی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی۸۳٪
متابولیسمکبدی، بویژه CYP
نیمه‌عمر حذف۹ تا ۱۵ ساعت
شناسه‌ها
  • [(1R)-3-methyl-1-({(2S)-3-phenyl-2-[(pyrazin-2-ylcarbonyl)amino]propanoyl}amino)butyl]boronic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.601 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC19H25BN4O۴
جرم مولی384.237 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(N[C@H](C(=O)N[C@H](B(O)O)CC(C)C)Cc1ccccc1)c2nccnc2
  • InChI=1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1 ✔Y
  • Key:GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

بورتِـزومیب (انگلیسی: Bortezomib) با نام‌های تجاری «وِلکِـید»، «نئومیب» و «بورته‌کَد» یک داروی ضدسرطان است.

بورتزومیب نخستین دارو از دستهٔ بازدارنده‌های پروتئازوم محسوب می‌شود. پروتئازومها مجموعه‌های پروتئینی هستند که کارشان حذف پروتئین‌های غیرضروری یا آسیب‌دیده در سلول است. در برخی سرطان‌ها، پروتئین‌هایی که سلول‌های سرطانی را می‌کشند، به سرعت غیرفعال و حذف می‌شوند. بورتزومیب جلوی این عمل را می‌گیرد و بدین ترتیب آن پروتئین‌ها به فعالیت‌شان ادامه داده و سلول‌های سرطانی را می‌کشند.

بورتزومیب در ایالات متحده آمریکا و اروپا جهت درمان مولتیپل میلوما و لنفوم مَنتل‌سِل (نوعی از لنفوم غیرهوچکینی) پذیرفته شده‌است.[۱][۲][۳]

شایع‌ترین عوارض این دارو «اختلالات گوارشی» و «ضعف عضلانی» است.[۴] همچنین در مصرف‌کنندگان این دارو، احتمال بروز زونا بیشتر از سایرین است[۵] که البته با تجویز پیشگیرانهٔ اسیکلوویر می‌توان احتمال بروزش را کاهش داد.[۶]

برخی دیگر از عوارض ناشایع بورتزومیب شامل نوروپاتی محیطی (۳۰٪) و نارسایی مغز استخوان (نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی) است. همچنین «نفریت بینابینی حاد» هم گزارش شده‌است.[۷]

مصرفِ همزمان چای سبز، به دلیل مادهٔ مؤثرهٔ‌اش «اپی‌گالوکتشین گالات» (EGCG)، اثر دارویی بورتزومیب را کاهش می‌دهد.[۸]

منابع[ویرایش]

  1. Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" بایگانی‌شده در ۱۵ مه ۲۰۰۹ توسط Wayback Machine in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach بایگانی‌شده در ۲۰۱۳-۱۰-۰۴ توسط Wayback Machine. 11 ed. 2008.
  2. House, Douglas W. (2014-10-09). "FDA clears Velcade label expansion". Seeking Alpha.
  3. Haberfeld, H, ed. (2016). Austria-Codex (به آلمانی). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
  4. Highlights Of Prescribing Information بایگانی‌شده در فوریه ۱۹, ۲۰۰۹ توسط Wayback Machine
  5. Oakervee HE, Popat R, Curry N, et al. (2005). "PAD combination therapy (PS-341/bortezomib, doxorubicin and dexamethasone) for previously untreated patients with multiple myeloma". Br J Haematol. 129 (6): 755–62. doi:10.1111/j.1365-2141.2005.05519.x. PMID 15953001.
  6. Pour L.; Adam Z.; Buresova L.; et al. (2009). "Varicella-zoster virus prophylaxis with low-dose acyclovir in patients with multiple myeloma treated with bortezomib". Clinical Lymphoma & Myeloma. 9 (2): 151–3. doi:10.3816/CLM.2009.n.036. PMID 19406726.
  7. "Bortezomib-induced acute interstitial nephritis". Nephrol. Dial. Transplant. 30 (7): 1225–1229. 2015. doi:10.1093/ndt/gfv222.
  8. Golden, EB; Lam, PY; Kardosh, A; Gaffney, KJ; Cadenas, E; Louie, SG; Petasis, NA; Chen, TC; Schönthal, AH (4 June 2009). "Green tea polyphenols block the anticancer effects of bortezomib and other boronic acid-based proteasome inhibitors". Blood. 113 (23): 5927–37. doi:10.1182/blood-2008-07-171389. PMID 19190249. Archived from the original on 26 September 2017. Retrieved 28 October 2017.