ایکسابپیلون
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Ixempra |
نامهای دیگر | Azaepothilone B |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a608042 |
دادهها | |
روش مصرف دارو | تزریق وریدی |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | N/A |
پیوند پروتئینی | ۶۷ تا ۷۷٪ |
متابولیسم | گسترده، کبدی، از طریق آنزیم CYP3A4 |
نیمهعمر حذف | ۵۲ ساعت |
دفع | مدفوع (بیشترِ دارو) کلیوی (تا حدودی) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.158.736 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C27H42N2O5S |
جرم مولی | ۵۰۶٫۷۰ g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(این چیست؟) (صحتسنجی) |
ایکسابپیلون (انگلیسی: Ixabepilone) یک داروی شیمیدرمانی است که توسط شرکت بریستول-مایرز اسکوئیب جهت درمان سرطان ساخته شد.[۱]
تاریخچه[ویرایش]
ایکسابپیلون آنالوگ ساختاری نیمهصناعی «اپوتیلون بی» است که بهطور طبیعی توسط باکتری گرم-منفی «سورانژیوم سلولوزوم» ساخته میشود.[۲] «اپوتیلون بی» طبیعی، به سبب ناپایداری متابولیکی و فارماکوکینتیک ضعیف، قابلیت تبدیل به دارو را ندارد.[۳] داروی ایکسابپیلون با بهرهگیری از فنون شیمی دارویی، به نحوی طراحی شد که خواص اصلی و پایداری مادهٔ اولیه حفظ شود.[۳]
داروشناسی[ویرایش]
همانند داروی پاکلیتاکسل، ایکسابپیلون سبب پایداری و استحکام ریزلولهها میگردد.[۴][۵][۶] این مادهٔ شیمیایی، دارویی بسیار قوی است که حتی در غلطتهای کم، سلولهای سرطانی را از بین میبرد و فعالیت خود را حتی در برابر آن دسته از سلولهایی که نسبت به تاکسانها مقاوم هستند، حفظ میکند.[۷]
پذیرش[ویرایش]
در ۱۶ اکتبر ۲۰۰۷، سازمان غذا و داروی ایالات متحده آمریکا این دارو را برای درمان «سرطان پستان متاستازدادهٔ پیشرفته» یا «سرطان پستان موضعیپخششده» که به داروهای رایج شیمیدرمانی پاسخ نمیدهند، تأیید کرد.[۸] در نوامبر ۲۰۰۸ میلادی، آژانس دارویی اروپا از اعطای مجوز بازاریابی به این دارو در اروپا سرباز زد.[۹]
ایکسابپیلون، یک داروی تزریقی است و با نام تجاری «ایکسمپرا» بازاریابی میشود.
مصارف بالینی[ویرایش]
ایکسابپیلون در ترکیب با کپسیتابین در درمان سرطانهای موضعی یا پیشرفته در آن دسته از بیمارانی که پاسخی از داروهای آنتراسیکلین و تاکسانها نگرفتهاند، مؤثر بودهاست.[۱۰]
پژوهشهایی برای استفاده از این دارو در لنفوم غیرهاجکین صورت پذیرفتهاست.[۱۱] در فاز ۲ کارآزمایی بالینی این دارو در درمان سرطان لوزالمعده، نتایج امیدوارکنندهای از مصرف تنهایی آن بهدست آمد. پژوهشهایی در زمینهٔ مصرف ترکیبی این دارو در حال انجام است.[۷]
منابع[ویرایش]
- ↑ "More information on cancer drugs". www.cancer.org.
- ↑ Goodin S (May 2008). "Novel cytotoxic agents: epothilones". Am J Health Syst Pharm. 65 (10 Suppl 3): S10–5. doi:10.2146/ajhp080089. PMID 18463327.
- ↑ ۳٫۰ ۳٫۱ Lee FY, Borzilleri R, Fairchild CR, et al. (December 2008). "Preclinical discovery of ixabepilone, a highly active antineoplastic agent". Cancer Chemother. Pharmacol. 63 (1): 157–66. doi:10.1007/s00280-008-0724-8. PMID 18347795.
- ↑ Lopus, M; Smiyun, G; Miller, H; Oroudjev, E; Wilson, L; Jordan, MA (2015). "Mechanism of action of ixabepilone and its interactions with the βIII-tubulin isotype". Cancer Chemother Pharmacol. 76 (5): 1013–24. doi:10.1007/s00280-015-2863-z. PMID 26416565. S2CID 1842156.
- ↑ Denduluri N, Swain SM (March 2008). "Ixabepilone for the treatment of solid tumors: a review of clinical data". Expert Opin Investig Drugs. 17 (3): 423–35. doi:10.1517/13543784.17.3.423. PMID 18321240. S2CID 71169099.
- ↑ Goodin S (November 2008). "Ixabepilone: a novel microtubule-stabilizing agent for the treatment of metastatic breast cancer". Am J Health Syst Pharm. 65 (21): 2017–26. doi:10.2146/ajhp070628. PMID 18945860.
- ↑ ۷٫۰ ۷٫۱ M. Vulfovich; Rocha-Lima, C; et al. (2008). "Novel advances in pancreatic cancer treatment". Expert Rev Anticancer Ther. 8 (6): 993–1002. doi:10.1586/14737140.8.6.993. PMID 18533808. S2CID 20049942.
- ↑ "FDA Approves IXEMPRA(TM) (ixabepilone), A Semi-Synthetic Analog Of Epothilone B, For The Treatment Of Advanced Breast Cancer". Medical News Today.
- ↑ London, 20 November 2008 Doc. Ref. EMEA/602569/2008
- ↑ Thomas ES, Gomez HL, Li RK, et al. (November 2007). "Ixabepilone plus capecitabine for metastatic breast cancer progressing after anthracycline and taxane treatment". J. Clin. Oncol. 25 (33): 5210–7. doi:10.1200/JCO.2007.12.6557. PMID 17968020. Archived from the original on 2013-04-15.
- ↑ Aghajanian C, Burris HA, Jones S, et al. (March 2007). "Phase I study of the novel epothilone analog ixabepilone (BMS-247550) in patients with advanced solid tumors and lymphomas". J. Clin. Oncol. 25 (9): 1082–8. doi:10.1200/JCO.2006.08.7304. PMID 17261851. Archived from the original on 2013-04-15.
- مشارکتکنندگان ویکیپدیا. «Ixabepilone». در دانشنامهٔ ویکیپدیای انگلیسی، بازبینیشده در ۲۵ ژوئیه ۲۰۲۱.