اپی‌نفرین

(R)-(–)-L-Epinephrine or (R)-(–)-L-adrenaline

سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(R)-4-(1-hydroxy- 2-(methylamino)ethyl)benzene-1,2-diol
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a603002
رده بارداری	C(US)
تجویز	IV, IM, endotracheal, IC
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی	Nil (oral)
متابولیسم	adrenergic synapse (MAO and COMT)
نیمه‌عمر	2 minutes
دفع	Urine
شناسه
شماره سی‌ای‌اس	51-43-4 Y
کد ATC	A01AD01 B02BC09 (WHO)‎ C01CA24 (WHO)‎ R01AA14 (WHO)‎ R03AA01 (WHO)‎ S01EA01 (WHO)‎
پاب‌کم	CID 5816
IUPHAR ligand	۴۷۹
بانک‌دارو	DB00668
کم‌اسپایدر	5611 Y
UNII	YKH834O4BH Y
KEGG	D00095 Y
ChEBI	CHEBI:۲۸۹۱۸ Y
ChEMBL	CHEMBL679 Y
داده‌های شیمی
فرمول	C9H13NO۳
وزن مولکولی	183.204 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C9H13NO3/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6/h2-4,9-13H,5H2,1H3/t9-/m0/s1 Y Key:UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N Y
Y(what is this?)  (verify)

اپی‌نفرین (شناخته‌شده به عنوان آدرنالین، هورمون غده فوق‌کلیوی (بخش مرکزی)) یک هورمون و انتقال دهنده عصبی است از دسته کاتکول‌آمینهای درون‌ساز است. این ماده باعث افزایش ضربان قلب، انقباض عروق و انبساط راه‌های هوایی شده و در بروز واکنش جنگ و گریز سیستم عصبی سمپاتیک مؤثر است. این هورمون معمولاً در مواقعی که فرد هیجان بالا را تجربه می‌کند در بدن ترشح می‌شود.

اپی‌نفرین را اولین بار شیمیدان ژاپنی ژوکیچی تاکامینه (به ژاپنی: 高峰 譲吉) در سال ۱۹۰۰ کشف کرد و در سال ۱۹۰۱ موفق به استخراج آن از غده فوق کلیوی گوسفند و گاو شد. این ماده اولین بار در سال ۱۹۰۴ به‌طور مستقل توسط فردریک تولز و هنری دریسدل داکین سنتز شد.

اثرات اپی‌نفرین بر بدن

فشار خون

اپی نفرین یکی از قوی‌ترین داروهای وازوپرسور شناخته شده‌است. اگر یک دوز داروئی از مسیر داخل وریدی تزریق شود اثر مشخص آن افزایش فشار خون است که به سرعت به اوج خود که با دوز تزریق شده متناسب می‌رسد. این افزایش فشار بیشتر سیستولیک است، لذا فشار نبض را هم افزایش می‌دهد. در برگشت فشارخون ممکن است به زیر میزان اولیه برگشته و سپس عادی شود.

افزایش فشار خون به علت اپی نفرین سه جزء دارد:

1. تحریک مستقیم میوکارد که قدرت انقباض بطن را افزایش می‌دهد (اینوتروپیک مثبت)
2. افزایش تعداد ضربان قلب (کرونوتروپیک مثبت)
3. انقباض عروق، به خصوص در مویرگ‌های پوست و حتی در بسیاری از وریدها.

در نتیجه این واکنشها ضربان نبض در ابتدا شتاب گرفته ولی با بالا رفتن فشار خون، با عمل تخلیه جبرانی واگ ضربان کاهش می‌یابد. دوزهای اندک از اپی نفرین (۰٫۱ میلی‌گرم / کیلوگرم) ممکن است فشار خون را کاهش دهند. این اثر کاهنده از دوزهای اندک به علت حساسیت بیشتر گیرنده‌های بتا-۲وازودیلاتور به اپی‌نفرین نسبت به گیرنده‌های آلفای وازوکانستریکتور است.

اثرات بر قلب

اپی نفرین یک محرک قوی قلبی است. گیرنده‌های بتا-۱، بتا-۲، بتا-۳ و آلفا در قلب وجود دارند. اثر اپی‌نفرین با تأثیر مستقیم روی گیرنده‌های بتا-۱ میوکارد و سلولهای ضربان‌ساز است. اثر ایجاد شده افزایش ضربان، کوتاه شدن و قدرتمندتر شدن سیستول و افزایش برون‌ده قلب است. در برابر افزایش کار قلب طبعاً مصرف اکسیژن نیز توسط قلب بالا می‌رود.

اثر روی ماهیچه‌های صاف

بسته به نوع گیرنده‌های موجود در اندام‌های مختلف بدن اثرات انقباضی یا انبساطی ایجاد می‌شود مثلاً با تحریک گیرنده‌های بتا-۲ و انقباض عضلات شعاعی عنبیه گشادی مردمک روی می‌دهد.

اثرات تنفسی

اپی نفرین از برونکودیلاتورهای قوی است. همچنین می‌تواند اثرات برونکوکانستریکتور ناشی از بیماری‌ها (مانند آسم) یا داروها را با تحریک گیرنده‌های بتا-۲ و انبساط عضلات مجاری تنفسی به خوبی رفع کند.

دستگاه عصبی مرکزی

به علت عدم ورود اپی‌نفرین به دستگاه عصبی مرکزی اثرات عصبی قابل توجهی ندارد ولی علایم عصبی همچون سردرد، احساس ناآرامی، لرزش را ایجاد می‌کند که بیشتر ناشی از اثرات سوماتیک اپی‌نفرین بر قلب و گردش خون و عضلات است تا اثر بر اعصاب.

اثرات متابولیک

اپی‌نفرین باعث افزایش قند و لاکتات خون می‌شود. اپی‌نفرین باعث مهار انسولین و تحریک گلوکاگون می‌شود. همچنین اپی‌نفرین باعث افزایش آزاد شدن اسیدهای چرب آزاد از آدیپوسیتها و تجزیه تری گلیسریدها می‌شود.

عوارض و سمیت

اپی‌نفرین می‌تواند عوارضی همچون سردرد، ناآرامی، ترمور، تپش قلب ایجاد کند. این عوارض با استراحت و دراز کشیدن بهبود می‌یابند. عوارض جدی‌تر شامل خون‌ریزی مغزی به علت افزایش سریع فشار خون و آریتمی‌های قلبی است. درد قلب ممکن است در بیماران با مشکلات عروق کرونری ایجاد شود. مصرف آن در افرادی که داروهای بلاک‌کننده گیرنده بتای غیر انتخابی مصرف می‌کنند منع شده‌است چرا که روی گیرنده‌های آلفا به تنهایی منجر بهخونریزی مغزی می‌تواند شود.

آمپول ۱ میلی‌گرمی اپی‌نفرین

مصرف بالینی

مصرف این دارو با توجه به رسپتورهای آن در قلب و عروق و مجاری هوایی است. سابقاً شایعترین مصرف آن در بیماران دچار برونکواسپاسم بود اما امروزه با وجود آگونیستهای انتخابی بتا-۲ دیگر کمتر از اپی‌نفرین استفاده می‌شود. کاربرد مهم اپی‌نفرین در واکنشهای آنافیلاکسی است که اثر سریعش در درمان این موقعیتها مؤثر است. همچنین از اپی‌نفرین به علت اثر منقبض‌کننده عروقی در بی‌حس‌کننده‌های موضعی برای افزایش اثر بی‌حسی استفاده می‌شود. اثرات قلبی اپی‌نفرین در بازگرداندن ریتم قلب در افراد دچار ایست قلبی به کار می‌آید. از اپی‌نفرین همچنین در بندآوردن خونریزی‌های مخاطی استفاده می‌شود (اولسر پپتیک در آندوسکوپی یا زخمهای دهان)

منابع

• ویکی‌پدیای انگلیسی

• GOODMAN & GILMAN'S THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS - 11th Ed. (۲۰۰۶)