اومیفنوویر

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
Arbidol.svg
Umifenovir ball-and-stick model.png
نام‌گذاری آیوپاک
ethyl 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-[(phenylsulfanyl)methyl]-1H-indole-3-carboxylate
اطلاعات درمانی
نام تجاریآربیدول
ردهٔ بارداری
  • C
وضعیت قانونی
روش مصرف داروخوراکی (قرص، کپسول سخت)
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی۴۰٪
سوخت و سازکبدی
نیمه‌عمر (داروشناسی)۱۷ تا ۲۱ ساعت
دفع۴۰٪ دفع بدون تغییر؛ در مدفوع (۳۸٫۹٪) و ادرار (۰٫۱۲٪)[۱]
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس131707-25-0 N
ای‌تی‌سیJ05AX13
پاب‌کمCID: 131411
دراگ‌بنکDB13609 ✔Y
کم‌اسپایدر116151 ✔Y
UNII93M09WW4RU ✔Y
KEGGD10558
ChEMBLCHEMBL1214598
مترادفsAR-1I9514
بانک داده پروتئین ligand ID75U (PDBe, RCSB PDB)
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیاییC22H25BrN2O3S
وزن مولکولی477.41 g/mol
 N✔Y (این چیست؟)  (بررسی)

اومیفنوویر (انگلیسی: Umifenovir‎)[۲] که با نام آربیدول هم شناخته می‌شود، یک داروی ضد ویروس است که در روسیه[۳] و چین برای درمان آنفلوانزا به‌کار می‌رود و توسط شرکت دارویی فارم‌استاندارد ساخته می‌شود. با آنکه طبق برخی بررسی‌ها و مطالعات روسی، به‌نظر می‌رسد که این دارو مؤثر باشد، اما در سایر کشورها مورد تأیید واقع نشده‌است. سازمان غذا و داروی آمریکا نیز این دارو را جهت درمان یا پیشگیری آنفلوانزا تأیید نکرده‌است.[۴] به‌لحاظ شیمیایی، اومیفنوویر یک هستهٔ ایندول دارد و سازندگانش مدعی‌اند که از ورودِ ویروس به سلول میزبان جلوگیری کرده و دستگاه ایمنی را تحریک می‌کند. این دارو به‌واسطهٔ دنیاگیری ۲۰–۲۰۱۹ کروناویروس دوباره در کانون توجه قرار گرفته‌است.

اومیفنوویر به‌صورت قرص، کپسول و شربت در دسترس است.

وضعیت[ویرایش]

آزمایش‌های اثربخشی این دارو عمدتاً در چین و روسیه انجام شده[۵][۶] و در این دو کشور داروی شناخته‌شده‌ای است.[۷] برخی آزمایش‌های روسی نشان داده که این دارو مؤثر است[۵] و مقایسهٔ مستقیم آن با تامی‌فلو در محیط‌های آزمایشگاهی و همچنین شرایط بالینی، اثربخشی مشابهی را نشان داده‌است.[۸] در سال ۲۰۰۷ میلادی این دارو پُرفروش‌ترین داروی بدون نسخه در کشور روسیه بود.

نحوه عمل[ویرایش]

بیوشیمی[ویرایش]

اومیفنوویر، بازدارندهٔ اتصال (فیوژن) غشایی است[۳] و اجازهٔ تماس ویروس با سلول میزبان را نمی‌دهد؛ در نتیجه اتصال پوستهٔ پوشانندهٔ کپسید ویروس به غشای سلولی میزبان مهار می‌شود. در نهایت، ویروس نمی‌تواند وارد سلول شود و در نتیجه، در برابر عفونت ویروسی محافظت می‌شود.[۹]

برخی شواهد نشان می‌دهد این دارو در جلوگیری از آران‌ای ویروس‌ها مؤثرتر از دی‌ان‌ای ویروس‌هاست.[۱۰]

علاوه بر اثرات ضدویروسی ویژه علیه ویروس آنفلوانزای A و ویروس آنفلوانزای B، اومیفنوویر اثرات تنظیم‌کنندگی بر روی دستگاه ایمنی از خود نشان می‌دهد. این دارو ایمنی هومورال، تولید اینترفرون و بیگانه‌خواری ماکروفاژها را تحریک می‌کند.[۱۱]

مصرف بالینی[ویرایش]

کاربرد اصلی اومیفنوویر برای درمان آنفلوانزاست. پژوهش‌هایی برای استفاده از آن در درمان هپاتیت سی نیز انجام شده‌است.[۱۲]

بررسی‌های اخیراً نشان داده‌است که این دارو در محیط‌های آزمایشگاهی از ورود ویروس ابولا، آرناویروس و ویروس هرپس ۸ انسان به سلول‌های پستانداران جلوگیری کرده و همچنین ویروس‌های هپاتیت ب و پولیوویروس را - چه هنگامی که دارو پیش از عفونت داده شود و چه آنکه در حین عفونت تجویز شود - سرکوب می‌کند.[۱۳][۱۴]

پژوهش[ویرایش]

در فوریه ۲۰۲۰، یک متخصص چینی به نام لانجوان لی در «کمیسیون ملی بهداشت چین»، ترکیبِ دو داروی اومیفنوویر و داروناویر را به‌عنوان درمان احتمالی کووید-۱۹ در جریان دنیاگیری ۲۰–۲۰۱۹ کروناویروس پیشنهاد نمود.[۱۵] متخصصان چینی مدعی‌اند آزمایش‌های اولیه نشان می‌دهد که این ترکیب دارویی جلوی تکثیر سلول را می‌گیرد.[۱۶][۱۷] افزودن اسپری «اینترفرون آلفا-۲-بی» به این ترکیب دارویی، اثربخشی مضاعفی ندارد.[۱۸]

عوارض دارویی[ویرایش]

Arbidol packet.jpg

در کودکان احتمال حساسیت دارویی وجود دارد. هیچگونه موردی از مسمویت دارویی ناشی از دوز زیاد گزارش نشده و واکنش‌های آلرژیک در افرادی دیده شده که «حساسیت بیش از حد» (Hypersensitivity) دارند. متوسط دوز کشنده (LD50) این دارو بیش از ۴ گرم به ازای هر کیلوگرم از وزن بدن است.[۱۹]

انتقادها[ویرایش]

در سال ۲۰۰۷، «آکادمی علوم پزشکی روسیه» اظهار نمود که اثربخشی این دارو به‌لحاظ علمی «ثابت» نشده‌است.[۲۰]

رسانه‌های روسی تلاش‌های لابی‌گرایانه تاتیانا گولیکووا (وزیر بهداشت و درمانِ وقت) را برای تبلیغ و رواج اومیفنوویر[۲۱] و همچنین این ادعای اثبات‌نشده که این دارو، دوره بهبودی سرماخوردگی و آنفلوانزا را در حدود ۱٫۳ تا ۲٫۳ کاهش می‌دهد، مورد نکوهش قرار دادند.[۲۲] رسانه‌های روسی ثابت کردند که مطالعات مبتنی بر اثربخشی این دارو، موردِ داوری همتا (Peer review) واقع نشده‌است.[۲۳][۲۴]

نام‌های برند[ویرایش]

نام برند این دارو آربیدول است که در روسی «Арбидол» و در چینی «阿比朵尔» نوشته می‌شود.

منابع[ویرایش]

  1. "Full Prescribing Information: Arbidol (umifenovir) film-coated tablets 50 and 100 mg: Corrections and Additions". State Register of Medicines (به Russian). Open joint-stock company “Pharmstandard-Tomskchempharm”. Archived from the original on 27 March 2020. Retrieved 3 June 2015.
  2. Recommended INN: List 65., WHO Drug Information, Vol. 25, No. 1, 2011, page 91
  3. ۳٫۰ ۳٫۱ Leneva IA, Russell RJ, Boriskin YS, Hay AJ (February 2009). "Characteristics of arbidol-resistant mutants of influenza virus: implications for the mechanism of anti-influenza action of arbidol". Antiviral Research. 81 (2): 132–40. doi:10.1016/j.antiviral.2008.10.009. PMID 19028526.
  4. "FDA Approved Drugs for Influenza". U.S. Food and Drug Administration.
  5. ۵٫۰ ۵٫۱ Leneva IA, Fediakina IT, Gus'kova TA, Glushkov RG (2005). "[Sensitivity of various influenza virus strains to arbidol. Influence of arbidol combination with different antiviral drugs on reproduction of influenza virus A]". Terapevticheskii Arkhiv (Russian translation). ИЗДАТЕЛЬСТВО "МЕДИЦИНА". 77 (8): 84–8. PMID 16206613.
  6. Wang MZ, Cai BQ, Li LY, Lin JT, Su N, Yu HX, Gao H, Zhao JZ, Liu L (June 2004). "[Efficacy and safety of arbidol in treatment of naturally acquired influenza]". Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao. Acta Academiae Medicinae Sinicae. 26 (3): 289–93. PMID 15266832.
  7. Boriskin YS, Leneva IA, Pécheur EI, Polyak SJ (2008). "Arbidol: a broad-spectrum antiviral compound that blocks viral fusion". Current Medicinal Chemistry. 15 (10): 997–1005. doi:10.2174/092986708784049658. PMID 18393857.
  8. Leneva IA, Burtseva EI, Yatsyshina SB, Fedyakina IT, Kirillova ES, Selkova EP, Osipova E, Maleev VV (February 2016). "Virus susceptibility and clinical effectiveness of anti-influenza drugs during the 2010-2011 influenza season in Russia". International Journal of Infectious Diseases. 43: 77–84. doi:10.1016/j.ijid.2016.01.001. PMID 26775570.
  9. Boriskin YS, Pécheur EI, Polyak SJ (July 2006). "Arbidol: a broad-spectrum antiviral that inhibits acute and chronic HCV infection". Virology Journal. 3: 56. doi:10.1186/1743-422X-3-56. PMC 1559594. PMID 16854226.
  10. Shi L, Xiong H, He J, Deng H, Li Q, Zhong Q, Hou W, Cheng L, Xiao H, Yang Z (2007). "Antiviral activity of arbidol against influenza A virus, respiratory syncytial virus, rhinovirus, coxsackie virus and adenovirus in vitro and in vivo". Archives of Virology. 152 (8): 1447–55. doi:10.1007/s00705-007-0974-5. PMID 17497238.
  11. Glushkov RG, Gus'kova TA, Krylova LIu, Nikolaeva IS (1999). "[Mechanisms of arbidole's immunomodulating action]". Vestnik Rossiiskoi Akademii Meditsinskikh Nauk (به Russian) (3): 36–40. PMID 10222830.
  12. Pécheur EI, Lavillette D, Alcaras F, Molle J, Boriskin YS, Roberts M, Cosset FL, Polyak SJ (May 2007). "Biochemical mechanism of hepatitis C virus inhibition by the broad-spectrum antiviral arbidol". Biochemistry. 46 (20): 6050–9. doi:10.1021/bi700181j. PMC 2532706. PMID 17455911.
  13. Pécheur EI, Borisevich V, Halfmann P, Morrey JD, Smee DF, Prichard M, Mire CE, Kawaoka Y, Geisbert TW, Polyak SJ (January 2016). "The Synthetic Antiviral Drug Arbidol Inhibits Globally Prevalent Pathogenic Viruses". Journal of Virology. 90 (6): 3086–92. doi:10.1128/JVI.02077-15. PMC 4810626. PMID 26739045.
  14. Hulseberg CE, Fénéant L, Szymańska-de Wijs KM, Kessler NP, Nelson EA, Shoemaker CJ, Schmaljohn CS, Polyak SJ, White JM. Arbidol and Other Low-Molecular-Weight Drugs That Inhibit Lassa and Ebola Viruses. J Virol. 2019 Apr 3;93(8). pii: e02185-18. doi:10.1128/JVI.02185-18 PubMed
  15. Ng E (4 February 2020). "Coronavirus: are cocktail therapies for flu and HIV the magic cure?". South China Morning Post. Bangkok and Hangzhou hospitals put combination remedies to the test.
  16. Zheng W, Lau M (4 February 2020). "China's health officials say priority is to stop mild coronavirus cases from getting worse". South China Morning Post.
  17. Lu H (January 2020). "Drug treatment options for the 2019-new coronavirus (2019-nCoV)". Bioscience Trends. doi:10.5582/bst.2020.01020. PMID 31996494.
  18. "Efficacies of lopinavir/ritonavir and abidol in the treatment of novel coronavirus pneumonia". 4 February 2020. Retrieved 24 February 2020.
  19. "АРБИДОЛ (ARBIDOL)". Vidal. Archived from the original on 4 February 2009.
  20. "Resolution". Meetings of the Presidium of the Formulary Committee. Russian Academy of Medical Sciences. 16 March 2007.
  21. "How do we plant federal ministers". MKRU (به روسی). 21 April 2011.
  22. Golunov I (23 December 2013). "13 most popular flu cures: do they work?". Professional Journalism Platform (به روسی).
  23. Reuters S. "Stick in the wheel". Esquire (به روسی).
  24. "Repetition - the mother of learning". Esquire (به روسی).

پیوند به بیرون[ویرایش]

  • "Umifenovir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.