انتاکاپون

انتاکاپون
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/ˌɛntəkəˈpoʊn/‎ or ‎/ɛnˈtækəpoʊn/‎
نام‌های تجاری	Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient)
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a601236
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Entacapone;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	N04BX02 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; CA: فقط ℞ ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	35%
پیوند پروتئینی	98% (binds to serum albumin)
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	0.4–0.7 hours
دفع	مدفوع (۹۰%) و ادرار (۱۰%)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (2E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	130929-57-6 ;
پاب‌کم CID	5281081;
IUPHAR/BPS	6647;
دراگ‌بنک	DB00494 ;
کم‌اسپایدر	4444537 ;
UNII	4975G9NM6T;
KEGG	D00781 ;
ChEBI	CHEBI:4798 ;
ChEMBL	ChEMBL953 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5046439 ;
ECHA InfoCard	100.128.566
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C14H15N3O5
جرم مولی	۳۰۵٫۲۹۰ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES [O-][N+](=O)c1cc(\C=C(/C#N)C(=O)N(CC)CC)cc(O)c1O;
	InChI InChI=1S/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+ ; Key:JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

انتاکاپون (انگلیسی: Entacapone) دارویی است که معمولاً در ترکیب با سایر داروها برای درمان بیماری پارکینسون به کار می‌رود.^[۲] انتاکاپون همراه با لوودوپا و کاربی‌دوپا به لوودوپا اجازه می‌دهد اثر طولانی‌تری در مغز داشته باشد و علائم و نشانه‌های بیماری پارکینسون را برای مدت طولانی‌تری نسبت به درمان با لوودوپا و کاربیدوپا به تنهایی کاهش می‌دهد.

انتاکاپون یک مهارکننده انتخابی و برگشت پذیر آنزیم کاتکول-O-متیل ترانسفراز (COMT) است. هنگامی که همراه با لوودوپا (L-DOPA) و کاربی‌دوپا مصرف شود، انتاکاپون از تجزیه کاتکول-O-متیل ترانسفراز و متابولیسم لوودوپا جلوگیری می‌کند و منجر به افزایش کلی لوودوپا در مغز و بدن می‌شود.

کاربی‌دوپا/لوودوپا/انتاکاپون (Stalevo)، دارویی که توسط Novartis به بازار عرضه شده است، یک فرمول تک قرص است که حاوی لوودوپا، کاربی‌دوپا و انتاکاپون است.

کاربرد پزشکی

انتاکاپون افزون بر لوودوپا و کاربی‌دوپا برای افراد مبتلا به بیماری پارکینسون برای درمان علائم و نشانه‌های «فرسودگی» انتهای دوز مصرف می‌شود. "سایه شدن" با ظاهر دوباره نشانه‌های حرکتی و غیرحرکتی بیماری پارکینسون مشخص می‌شود که در پایان دوز قبلی لوودوپا و کاربی‌دوپا رخ می دهد.^[۳] در آزمایش‌های بالینی، انتاکاپون نشان داده نشده است که پیشرفت بیماری پارکینسون را کاهش دهد یا وارونه کند.

انتاکاپون یک داروی خوراکی فعال است که می‌تواند با غذا یا بدون غذا مصرف شود.^[۴]^[۵]

بارداری و شیردهی

رده C بارداری: مصرف آن توصیه و سفارش نمی‌شود. اگرچه پژوهش‌های حیوانی انجام شده است که نشان می‌دهد انتاکاپون در شیر مادر موش‌های صحرایی ترشح می‌شود، هیچ مطالعه‌ای با شیر مادر انسان انجام نشده است. برای مادرانی که در دوران شیردهی یا در دوران بارداری انتاکاپون مصرف می کنند، احتیاط توصیه می‌شود.

کودکان

ایمنی و اثربخشی انتاکاپون در نوزادان یا کودکان ارزیابی نشده است.

مشکلات کبدی

دفع صفراوی راه اصلی دفع انتاکاپون است. افراد مبتلا به اختلال عملکرد کبد ممکن است در حین مصرف انتاکاپون به احتیاط بیشتر و نظارت بیشتر بر عملکرد کبد نیاز داشته باشند.

مشکلات کلیوی

هیچ ملاحظات قابل توجهی برای افراد مبتلا به عملکرد ضعیف کلیه در مصرف انتاکاپون وجود ندارد.

موارد منع مصرف

خطر واکنش های آلرژیک برای افرادی که به انتاکاپون حساسیت بیش از حد دارند وجود دارد.

شرایط محدود کننده بالقوه‌ای که باید پیش از شروع انتاکاپون در نظر بگیرید عبارتند از:

سابقه واکنش آلرژیک به انتاکاپون
سابقه بیماری کبد، اختلال عملکرد کبد، یا اعتیاد به الکل
بارداری کنونی یا برنامه ریزی شده
جراحی‌های کنونی یا برنامه ریزی شده

عوارض جانبی

عوارض جانبی زیر توسط افراد مبتلا به بیماری پارکینسون تحت درمان با انتاکاپون گزارش شده است:

درد شکم
حالت تهوع
استفراغ
خستگی
دهان خشک
كمر درد

مشکلات حرکتی

شایع ترین عارضه جانبی انتاکاپون مشکلات حرکتی است که در ۲۵ درصد افرادی که انتاکاپون مصرف می‌کنند رخ می‌دهد. این دارو ممکن است باعث ایجاد یا بدتر شدن دیس‌کینزی در افراد مبتلا به بیماری پارکینسون شود که همراه با لوودوپا و کاربی‌دوپا درمان می‌شوند. به‌ویژه، «دیسکینزی‌های اوج دوز» ممکن است زمانی رخ دهد که سطح لوودوپا در پلاسمای سرم به حداکثر غلظت خود برسد.^[۶]

اسهال

نشان داده شده است که ۱۰ درصد از بیمارانی که انتاکاپون مصرف می کنند، اسهال را تجربه می کنند. اسهال ممکن است در عرض ۴ تا ۱۲ هفته از مصرف اولیه انتاکاپون رخ دهد اما پس از قطع دارو برطرف می شود. استفاده از انتاکاپون در حضور اسهال همچنین می‌تواند با کاهش وزن، سطوح پایین پتاسیم و کم‌آبی بدن همراه باشد. در مطالعات بالینی، اسهال شدید شایع ترین دلیل قطع انتاکاپون بود.^[۷]^[۸]

تغییر رنگ ادرار

۱۰ درصد از افرادی که انتاکاپون مصرف می کنند، تغییر رنگ ادرار به نارنجی، قرمز، قهوه ای یا سیاه را تجربه می کنند. این عارضه جانبی به دلیل متابولیسم و دفع انتاکاپون از طریق ادرار است و نشان داده شده است که زیان‌آور نیست.

شروع خواب ناگهانی

افراد هنگام درگیر شدن در فعالیت های روزانه بدون هشدار قبلی در مورد خواب آلودگی، شروع خواب ناگهانی را گزارش کرده‌اند. در مطالعات کنترل‌شده، خطر خواب‌آلودگی در بیمارانی که آنتاکاپون مصرف می‌کردند در مقایسه با دارونما، ۲ درصد بیشتر بود.

فشار خون پایین

نشان داده شده است که اپیزودهای افت فشار خون ارتواستاتیک در شروع مصرف انتاکاپون به دلیل افزایش سطح لوودوپا شایع‌تر است.

مشکلات رفتاری

داده‌های پس از بازاریابی نشان می‌دهد که انتاکاپون ممکن است وضعیت ذهنی را تغییر داده یا بدتر کند و منجر به رفتارهایی مانند هذیان، بی‌قراری، سردرگمی و هذیان شود.

افرادی که انتاکاپون مصرف می کنند ممکن است تمایل بیشتری به شرکت در قمار، فعالیت های جنسی، خرج کردن پول و سایر رفتارهای پاداش تحریک کننده داشته باشند.

منابع

↑ Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (به پرتغالی). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-16.
↑ "Comtan Full Prescribing Information-Novartis" (PDF). Pharma.us.novartis.com. July 2014. Archived from the original (PDF) on 15 March 2016. Retrieved 4 November 2015.
↑ Pahwa R, Lyons KE (April 2009). "Levodopa-related wearing-off in Parkinson's disease: identification and management". Current Medical Research and Opinion. 25 (4): 841–9. doi:10.1185/03007990902779319. PMID 19228103. S2CID 71616140.
↑ "PubMedHealth". PubMedHealth. 1 October 2015. Retrieved 4 November 2015.
↑ "Entacapone". Medlineplus - NIH. American Society of Health-System Pharmacist. September 2010. Retrieved 4 November 2015.
↑ Koda-Kimble, Mary Anne (2013). Koda-Kimble & Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1373–1374. ISBN 978-1609137137.
↑ "Late (complicated) Parkinson's Disease". National Guideline Clearing House. نوامبر 2006. Archived from the original on 24 October 2015. Retrieved 3 November 2015.
↑ Salat D, Tolosa E (January 2013). "Levodopa in the treatment of Parkinson's disease: current status and new developments". Journal of Parkinson's Disease. 3 (3): 255–69. doi:10.3233/JPD-130186. PMID 23948989.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Entacapone». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۹ ژانویه ۲۰۲۴.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (به پرتغالی). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-16.

[:02-2] "Comtan Full Prescribing Information-Novartis" (PDF). Pharma.us.novartis.com. July 2014. Archived from the original (PDF) on 15 March 2016. Retrieved 4 November 2015.

[:0-3] Pahwa R, Lyons KE (April 2009). "Levodopa-related wearing-off in Parkinson's disease: identification and management". Current Medical Research and Opinion. 25 (4): 841–9. doi:10.1185/03007990902779319. PMID 19228103. S2CID 71616140.

[:3-4] "PubMedHealth". PubMedHealth. 1 October 2015. Retrieved 4 November 2015.

[:2-5] "Entacapone". Medlineplus - NIH. American Society of Health-System Pharmacist. September 2010. Retrieved 4 November 2015.

[:1-6] Koda-Kimble, Mary Anne (2013). Koda-Kimble & Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1373–1374. ISBN 978-1609137137.

[7] "Late (complicated) Parkinson's Disease". National Guideline Clearing House. نوامبر 2006. Archived from the original on 24 October 2015. Retrieved 3 November 2015.

[8] Salat D, Tolosa E (January 2013). "Levodopa in the treatment of Parkinson's disease: current status and new developments". Journal of Parkinson's Disease. 3 (3): 255–69. doi:10.3233/JPD-130186. PMID 23948989.

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]