کاربامازپین
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Tegretol |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a682237 |
روش مصرف دارو | Oral |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی | |
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | ۸۰٪ |
پیوند پروتئینی | ۷۶٪ |
متابولیسم | Hepatic—by CYP3A4, to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide) |
نیمهعمر حذف | 25–65 hours (after several doses 12-17 hours) |
دفع | 2–3% excreted unchanged in urine |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.512 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C15H12N2O |
جرم مولی | 236.269 g/mol g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(صحتسنجی) |
کاربامازپین (به انگلیسی: Carbamazepine) که با نام تجاری تِگْرِتول (به انگلیسی: Tegretol) فروخته میشود، یک دارو به شکل قرص است که معمولاً برای درمان صرع، دردهای نوروپاتی و اختلال دوقطبی به کار میرود. این ماده در درمان اسکیزوفرنی همراه با سایر داروها و به عنوان عامل خط دوم در اختلال دو قطبی استفاده میشود. [۱] [۲] به نظر میرسد که کاربامازپین و همچنین فنی توئین و والپروات برای تشنجات فوکال و جنرال کار میکنند. [۳] برای درمان تشنج ابسنس یا تشنج میوکلونیک موثر نیست. [۲]
موارد مصرف
[ویرایش]در ایالات متحده ، مصارف پزشکی مورد تایید FDA شامل صرع (شامل تشنج جزئی ، تشنج تونیک کلونیک و تشنج مختلط )، نورالژی عصب سه قلو، و دوره های شیدایی و اپیزود میکس از افسردگی و شیدایی از اختلال دو قطبی است. [۴]
عوارض جانبی
[ویرایش]تهوع، تب، استفراغ، سر گیجه، گیجی، سردرد، آتاکسی، بیقراری (در افراد مسن)، اختلالات بینایی (خصوصاً دوبینی که مرتبط با پیک پلاسمایی داروست)، یبوست یا اسهال، بی اشتهایی، راشهای اریتماتوز ملایم، لکوپنی و سایر اختلالات خونی. عارضه بسیار مهم: اختلال پوستی (سندرم پوستی استیون جانسونز) اگر در حین مصرف دارو متوجه خارش پوست ، ایجاد لکه یا دانه های قرمز روی پوست خود شدید؛ سریعاً مصرف دارو رو قطع کرده و به پزشک مراجعه کنید.
- تأثیرات در تولید سلولهای قرمز خون، گلبولهای سفید خون و پلاکتها : بندرت، اثرات عمده آنمی آپلاستیک و آگرانولوسیتوز گزارش میشود و به طور معمول ، تغییرات جزئی مانند کاهش تعداد گلبول های سفید خون یا پلاکت وجود دارد، اما این موارد به مشکلات جدی تر منتهی نمیشود.[۵]
- افزایش خطر خودکشی [۶]
- افزایش خطر هیپوناترمی و SIADH [۵] [۷]
- اگر فرد به طور ناگهانی مصرف دارو را متوقف کند ، خطر تشنج وجود دارد [۵]
- خطرات جنین در زنان باردار ، به ویژه ناهنجاری های مادرزادی مانند اسپینا بیفیدا و اختلالات رشد. [۵] [۸]
تداخلات دارویی
[ویرایش]کاربامازپین پتانسیلی برای تداخل دارویی دارد. در ترکیب سایر داروها با آن، از جمله داروهای ضد صرع و تثبیت کننده های خلقی، باید احتیاط کرد. [۹] وقتی با فنوباربیتال، فنی توئین یا پریمیدون تجویز می شود ، سطح کمتری از کاربامازپین دیده می شود که می تواند منجر به موفقیت در تشنج شود. کاربامازپین، به عنوان یک القا کننده CYP450 ، ممکن است میزان ترشحات بسیاری از داروها را افزایش دهد، غلظت آنها در خون را به سطح زیر درمانی کاهش دهد و اثرات مطلوب آنها را کاهش دهد. [۱۰] داروهایی که سریعتر با کاربامازپین متابولیزه می شوند شامل وارفارین، لاموتریژین، فنی توئین، تئوفیلین و اسید والپروئیک هستند. [۹] داروهایی که متابولیسم کاربامازپین را کاهش می دهند و یا در غیر این صورت سطح آن را افزایش می دهند شامل اریترومایسین، [۱۱] سایمتیدین، پروپوکسیفن و مسدود کننده های کانال کلسیم هستند. [۹] کاربامازپین همچنین متابولیسم هورمون های موجود در قرص های جلوگیری از بارداری را افزایش می دهد و میتواند اثر بخشی آنها را کاهش دهد، به طور بالقوه منجر به حاملگی های غیر منتظره می شود. [۹] به عنوان دارویی که آنزیم های سیتوکروم P450 را القا می کند، از بین بردن بسیاری از بنزودیازپین ها را تسریع میکند و عملکرد آنها را کاهش میدهد. [۱۲]
آب گریپ فروت با مهار آنزیمهای CYP3A4 در دیواره روده و در کبد، فراهمی زیستی کاربامازپین را افزایش می دهد. [۱۳] کاربامازپین باعث افزایش فرایند متادون و در نتیجه کاهش سطح خون می شود. [۱۴]
توصیه های پزشکی
[ویرایش]- برای کاهش عوارض گوارشی دارو ، بهتر است آن را با همراه با وعده های غذایی مصرف کنید.
- از قطع خودسرانه دارو پرهیز کنید زیرا میتواند باعث بازگشت حملات تشنج شود.
- در اوایل درمان با کاربامازپین از انجام فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند بپرهیزید.
- در صورت استفاده از قرص های ضد بارداری باید فرد نسبت به کاهش اثرات دارو و بارداری های ناخواسته آگاه باشد.
- از مصرف خودسرانه سایر دارو ها طی درمان با کاربامازپین خودداری کنید.
مکانیسم اثر
[ویرایش]کاربامازپین یک مهارگر کانال سدیمی است و ترجیحاً مجاری وابسته به ولتاژ سدیمی را مهار میکند، همچنین میتواند باعث رهاسازی سروتونین از وزیکولها بداخل سیناپس شود و مهارگر بازجذب این آمین عصبی نیز است.
جستارهای وابسته
[ویرایش]- ↑ Nevitt SJ, Marson AG, Weston J, Tudur Smith C (August 2018). "Sodium valproate versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8: CD001769. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub4. PMC 6513104. PMID 30091458.
- ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ "Carbamazepine". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 27 February 2015. Retrieved 28 March 2015.
- ↑ Nevitt SJ, Marson AG, Tudur Smith C (July 2019). "Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7: CD001911. doi:10.1002/14651858.CD001911.pub4. PMC 6637502. PMID 31318037.
- ↑ Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.
- ↑ ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ ۵٫۳ "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.
- ↑ Jasdave S. Maan; Abdolreza Saadabadi. (2019). "Carbamazepine". Statpearls. 139 (1): 4–17. doi:10.1111/ane.13034. PMID 30291633.
{{cite journal}}
: نگهداری یادکرد:نامهای متعدد:فهرست نویسندگان (link) - ↑ Gandelman MS (March 1994). "Review of carbamazepine-induced hyponatremia". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. 18 (2): 211–33. doi:10.1016/0278-5846(94)90055-8. PMID 8208974.
- ↑ Jentink J, Dolk H, Loane MA, Morris JK, Wellesley D, Garne E, de Jong-van den Berg L (December 2010). "Intrauterine exposure to carbamazepine and specific congenital malformations: systematic review and case-control study". BMJ. 341: c6581. doi:10.1136/bmj.c6581. PMC 2996546. PMID 21127116.
- ↑ ۹٫۰ ۹٫۱ ۹٫۲ ۹٫۳ Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.
- ↑ "eMedicine - Toxicity, Carbamazepine". 2 February 2019. Archived from the original on 4 July 2008.
{{cite journal}}
: Cite journal requires|journal=
(help) - ↑ Stafstrom CE, Nohria V, Loganbill H, Nahouraii R, Boustany RM, DeLong GR (January 1995). "Erythromycin-induced carbamazepine toxicity: a continuing problem". Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine. 149 (1): 99–101. doi:10.1001/archpedi.1995.02170130101025. PMID 7827672. Archived from the original on 18 November 2010.
- ↑
{{cite book}}
: Empty citation (help) - ↑ "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.
- ↑ Schlatter J, Madras JL, Saulnier JL, Poujade F (September 1999). "[Drug interactions with methadone]" [Drug interactions with methadone]. Presse Médicale (به فرانسوی). 28 (25): 1381–4. PMID 10506872.
Harrison's Principles of Internal Medicin Translated by the admin of Health Patient Medicine and Treatment Association