کلسیتریول

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به: ناوبری، جستجو
کلسیتریول
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(1R,3S)-5-[2-[(1R,3aR,7aS)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methyl-heptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H- inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidene-cyclohexane-1,3-diol
داده‌های بالینی
نام تجاری Rocaltrol, Calcijex, Decostriol
مدلاین پلاس a682335
رده بارداری B3 (Au), C (U.S.)
وضعیت حقوقی S4 (Au), POM (UK)
تجویز Oral, IV, topical
داده‌های فارماکوکینتیکی
متابولیسم گرده (کالبدشناسی)
نیمه‌عمر 5–8 hours
دفع Renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 32222-06-3 YesY
ATC code A11CC04 D05AX03
پاب‌کم CID 134070
IUPHAR ligand 2779
بانک‌دارو DB00136
کم‌اسپایدر 4941667 N
UNII FXC9231JVH YesY
ChEBI CHEBI:17823 YesY
ChEMBL CHEMBL846 YesY
داده‌های شیمی
فرمول C27H44O3 
وزن مولکولی 416.64 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

کلسی تریول (به انگلیسی: Calcitriol)

رده درمانی: شکل فعال ویتامین دی .

اشکال دارویی: آمپول و خوراکی

موارد مصرف[ویرایش]

هیپوکلسمی، هیپوپاراتیروئیدی. کلسی تریول تزریقی در کنترل و درمان هیپوکلسمی به خصوص در بیماران مبتلا به دیالیز مزمن کلیوی به کار می رود. کلسی تریول می تواند به طرز چشم گیری باعث کاهش سطوح بالای هورمون پاراتیروئید گشته و در نتیجه روند استئودیستروفی کلیوی کاهش می یابد.

مکانیسم اثر[ویرایش]

کلسی تریول فرم فعال ویتامین D۳ یا کوله کلسیفرول است. ذخیره طبیعی یا داخلی ویتامین D در انسان اساساً بستگی به اشعه ماوراء بنفش داشته که در نتیجه آن ۷- دهیدروکولسترول به ویتامین D۳ در پوست تبدیل می شود. ویتامین D۳ پیش از بروز تاثیرش بر روی بافت های هدف بایداز نظر متابولیکی در کبد و کلیه فعال شود. تغییر اولیه در نتیجه حضور آنزیم Vitamin D۳-۲۵ هیدروکسیلاز در کبد تسریع می شود و محصول حاصل از این واکنش ۲۵-(OH) D۳ یا کلسی فدیول نامیده می شود. هیدروکسیلاسیون بعدی در میتوکندری های بافت کلیه انجام می شود و این واکنش به وسیله ۲۵-hydroxyvitamin D۳-۱-α-hydroxylase فعال شده و در نهایت ۱،۲۵-(OH)۲D۳ (کلسی تریول) را که فرم فعال ویتامین D۳ است به وجود می آورد.

محل های عملکرد کلسی تریول شامل روده، استخوان، کلیه و غده پاراتیروئید است. کلسی تریول فعال ترین فرم شناخته شده ویتامین D۳ است که انتقال کلسیم روده ای را تحریک می کند. نشان داده شده است که کلسی تریول در رت های دارای اوره بالا و حاد، جذب کلسیم روده ای را تحریک می کند. در استخوان، کلسی تریول به همراه هورمون پاراتیروئید جذب مجدد کلسیم را تحریک می کند. در کلیه کلسی تریول باعث جذب مجدد توبولی کلسیم می شود. نتایج تحقیقات حاکی از آن است که کلسی تریول به صورت مستقیم ترشح و ساخت هورمون PTH را سرکوب می کند. در بیماران اورمیک به علت عدم عملکرد صحیح کلیه مقاومتی علیه تبدیل فرم غیر فعال ویتامین D به فرم فعال آن یعنی کلسی تریول وجود دارد.

کلسی تریول هنگامی که از طریق تزریق بولوس استفاده شود، سریعاً وارد گردش خون می شود. متابولیت های ویتامین D از طریق خون انتقال یافته و به پروتئین های مشخصی باند می شوند. فعالیت فارماکولوژیکی یک دوز از کلسی تریول تزریقی ۳ تا ۵ روز است. دو مسیر متابولیکی شناخته شده برای کلسی تریول شامل تبدیل این ماده به ۱،۲۴،۲۵-(OH)۳D۳ و کلسی تریوئیک اسید هستند.

عوارض جانبی[ویرایش]

مصرف بیش از حد هرگونه از اشکال ویتامین D خطرناک است. هایپرکلسمی که به علت مصرف بیش از حد ویتامین D و سایر متابولیت هایش به وجود می آید ممکن است تا آنجایی شدید باشد که نیاز به مراقبت های اورژانسی به وجود می آید. هایپر کلسمی مزمن می تواند منجر به کلسیفیکاسیون عمومی عروق، نفروکلسینوزیس “nephrocalcinosi” و کلسیفیکاسیون سایر بافت های نرم شود. حاصلضرب مقدار کلسیم سرم در میزان فسفات (ca×p) نباید از عدد ۷۰ تجاوز کند. خواب‌آلودگی، سردرد، سرگیجه، تب و کسالت.گوارشی: تهوع، اسهال، استفراغ، زردی، بی‌اشتهائی، خشکی دهان، یبوست، کرامپ.عصبی عضلانی: آرترالژی، کاهش رشد استخوانی.

نگارخانه[ویرایش]

جستارهای وابسته[ویرایش]

ویتامین دی

منابع[ویرایش]

  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷