متیسیلین
 |
|
|---|---|
| سامانهشناسی نام (آیوپاک) | |
| (2S,5R,6R)-6-[(2,6-dimethoxybenzoyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid | |
| دادههای بالینی | |
| رده بارداری. | ? |
| وضعیت حقوقی | ? |
| Routes | IV |
| دادههای فارماکوکینتیکی | |
| فراهمی زیستی | Not orally absorbed |
| Metabolism | hepatic, 20–40% |
| نیمهعمر | 25–60 minutes |
| دفع | renal |
| شناسه | |
| شماره سیایاس | 61-32-5  |
| ATC code | J01CF03 QJ51CF03 |
| پابکم | CID 6087 |
| بانکدارو | DB01603 |
| کماسپایدر | 5862  |
| UNII | Q91FH1328A |
| ChEMBL | CHEMBL575 |
| دادههای شیمی | |
| فرمول | C17H20N2O6S |
| وزن مولکولی | 380.42 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
 (what is this?) (verify) |
|
متیسیلین، (Meticillin، Methicillin) از دسته پنیسیلینهای مقاوم به بتالاکتاماز است. این دارو که در سال ۱۹۵۹ ساخته شد امروزه از لیست دارویی خارج شده و جایگزینهای بهتری همچون کلوگزاسیلین و نافسیلین از آن در دسترس است. این دارو طیف باریکتری نسب به پنیسیلین دارد ولی در برابر ارگانیسمهای تولیدکننده بتالاکتاماز همچون استافیلوکک اورئوس اثر خوبی دارد.
محتویات |
مکانیزم اثر[ویرایش]
این دارو همانند سایر بتالاکتامها با اتصال به پروتئین متصل شونده به پنیسیلین (PBP) باعث مهار ترانس پپتیدازها میشود و باعث ممانعت از ساخت پپتیدو گلیکانهای دیواره سلولی باکتری و تخریب دیواره سلولی باکتری میشود. تغییر ساختار شیمیایی آن را مقاوم به آنزیم بتالاکتاماز تولید شده توسط برخی باکتریها ساخته است.
طیف ضد میکروبی[ویرایش]
باکتریهای حساس
- انواع استافیلوککها به جز استافهای مقاوم به متیسیلین (Methicillin resistant staph aureus، MRSA)
- استرپتوکک پیوژن، پنوموکک و بعضی انواع ویریدنس.
- این دارو علیه استرپها و استافهای حساس به پنیسیلین اثر کمتری دارد و بر روی انتروکک بیاثر است.
مقاومت[ویرایش]
مکانیزم ایجاد مقاومت تغییر در ساختار پروتئین متصل شونده به پنیسیلین (PBP) است و نه بتالاکتاماز. چنین مقاومتی میان سایر انواع مقاوم به پنیسیلیناز همچون کلوگزاسیلین و همچنین سفالوسورینها مشترک است[۱].
اشکال دارویی[ویرایش]
این دارو جذب خوراکی ندارد و به صورت تزریقی تجویز میشده است.
کاربردهای بالینی[ویرایش]
این دارو در عفونتهای استافیلوککی مقاوم به پنیسیلین به کار میرفته است. امروزه در آزمایشگاههای پزشکی برای تعیین حساسیت باکتریایی به کار میرود.
عوارض جانبی[ویرایش]
مهمترین عارضه جانبی آن ایجاد نفریت حاد بینابینی (acute interstitial nephritis) است که در میان پنیسیلینها بیشترین بروز این عارضه در مصرف این دارو دیده شده است و علت قطع تولید آن همین عارضه است[۲]. این دارو سایر عوارض گروه پنیسیلینها را نیز دارد.
منابع[ویرایش]
- Sweetman S (35Ed), Martindale: The complete drug reference. London: Pharmaceutical Press. Electronic version, (Ed35 [2005]).
