متی‌سیلین

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
پرش به: ناوبری، جستجو
متی‌سیلین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(2S,5R,6R)-6-[(2,6-dimethoxybenzoyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
داده‌های بالینی
رده بارداری  ?
وضعیت حقوقی  ?
تجویز IV
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی Not orally absorbed
متابولیسم hepatic, 20–40%
نیمه‌عمر 25–60 minutes
دفع renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 61-32-5 YesY
ATC code J01CF03 QJ51CF03
پاب‌کم CID 6087
بانک‌دارو DB01603
کم‌اسپایدر 5862 N
UNII Q91FH1328A N
ChEMBL CHEMBL575 N
داده‌های شیمی
فرمول C17H20N2O6S 
وزن مولکولی 380.42 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 N(what is this?)  (verify)

متی‌سیلین (به انگلیسی: Meticillin) یا Methicillin

رده درمانی: پنی‌سیلینهای مقاوم به بتالاکتاماز

اشکال دارویی: آمپول

موارد مصرف[ویرایش]

این دارو که در سال ۱۹۵۹ ساخته شد امروزه از لیست دارویی خارج شده و جایگزینهای بهتری همچون کلوگزاسیلین و نافسیلین از آن در دسترس است. این دارو طیف باریکتری نسب به پنی‌سیلین دارد ولی در برابر ارگانیسمهای تولیدکننده بتالاکتاماز همچون استافیلوکک اورئوس اثر خوبی دارد.

مکانیزم اثر[ویرایش]

این دارو همانند سایر بتالاکتامها با اتصال به پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین (PBP) باعث مهار ترانس پپتیدازها می‌شود و باعث ممانعت از ساخت پپتیدو گلیکانهای دیواره سلولی باکتری و تخریب دیواره سلولی باکتری می‌شود. تغییر ساختار شیمیایی آن را مقاوم به آنزیم بتالاکتاماز تولید شده توسط برخی باکتریها ساخته است.

طیف ضد میکروبی[ویرایش]

باکتریهای حساس

  • انواع استافیلوککها به جز استافهای مقاوم به متی‌سیلین (Methicillin resistant staph aureus، MRSA)
  • استرپتوکک پیوژن، پنوموکک و بعضی انواع ویریدنس.
  • این دارو علیه استرپها و استافهای حساس به پنی‌سیلین اثر کمتری دارد و بر روی انتروکک بی‌اثر است.

مقاومت[ویرایش]

مکانیزم ایجاد مقاومت تغییر در ساختار پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین (PBP) است و نه بتالاکتاماز. چنین مقاومتی میان سایر انواع مقاوم به پنی‌سیلیناز همچون کلوگزاسیلین و همچنین سفالوسورینها مشترک است[۱].

اشکال دارویی[ویرایش]

این دارو جذب خوراکی ندارد و به صورت تزریقی تجویز می‌شده است.

کاربردهای بالینی[ویرایش]

این دارو در عفونتهای استافیلوککی مقاوم به پنی‌سیلین به کار می‌رفته است. امروزه در آزمایشگاه‌های پزشکی برای تعیین حساسیت باکتریایی به کار می‌رود.

عوارض جانبی[ویرایش]

مهمترین عارضه جانبی آن ایجاد نفریت حاد بینابینی (acute interstitial nephritis) است که در میان پنی‌سیلینها بیشترین بروز این عارضه در مصرف این دارو دیده شده است و علت قطع تولید آن همین عارضه است[۲]. این دارو سایر عوارض گروه پنی‌سیلینها را نیز دارد.

منابع[ویرایش]

  1. Livermore DM. Antibiotic resistance in staphylococci. Int J Antimicrob Agents 2000; 16 (suppl 1): S3–S10.
  2. Galpin JE, et al. Acute interstitial nephritis due to methicillin. Am J Med 1978; 65: 756–65.
  • Sweetman S (35Ed), Martindale: The complete drug reference. London: Pharmaceutical Press. Electronic version, (Ed35 [2005]).