رالوکسیفن

از ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد
رالوکسیفن
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریEvista
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa698007
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: X (High risk)
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۲٪
پیوند پروتئینی۹۵٪
متابولیسمGut glucuronidation[۱]
CYP system not involved
نیمه‌عمر حذف27.7 hours
دفعFecal
شناسه‌ها
  • [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- benzothiophen-3-yl]- [4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl] -methanone
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.212.655 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC28H27NO4S۱
جرم مولی473.584 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(c1c3ccc(O)cc3sc1c2ccc(O)cc2)c5ccc(OCCN4CCCCC4)cc5
  • InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 ✔Y
  • Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

رالوکسیفن (به انگلیسی: Raloxifene)

رده درمانی: داروهای هورمونی تعدیل‌کننده انتخابی گیرنده استروژن

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف[ویرایش]

رالوکسیفن برای درمان و پیشگیری پوکی استخوان در زنان پس از دوره یائسگی بکار می‌رود. رالوکسیفن برای درمان سرطان پستان و نازایی وابسته بهاولیگومنوره یا آمنوره ثانویه و همچنین در مردان برای درمان و یا جلوگیری از ژنیکوماستی مصرف می‌شود.

همچنین از تاموکسیفن می‌توان در مواردی با تجویز پزشک برای درمان ماستالژی (درد پستان) هم استفاده کرد. و برای جلوگیری از ژنیکوماستی (نوک پستان) در مردان بر اثر استفاده بیش از حد استروئیدها (داروهای هورمونی بدنسازی).

مکانیسم اثر[ویرایش]

رالوکسیفن از گروه داروهای SERM (تعدیل‌کننده‌های انتخابی گیرنده استروژن) می‌باشد. این داروها در برخی بافت‌ها اثرات مشابه استروژن (آگونیستی)، و در سایر بافت‌ها دارای اثرات مشابه نسبی یا جلوگیری از اثر استروژن (آنتاگونیستی) دارند. رالوکسیفن در درمان سرطان‌های پاسخ دهنده به هورمون تجویز می‌شود و در این بافت به عنوان آنتاگونیست از فعال شدن گیرنده توسط استروژن‌های آندوژن جلوگیری می‌کند.

عوارض جانبی[ویرایش]

گر گرفتگی، خونریزی‌واژن، توقف قاعدگی، خارش فرج، اختلالات گوارشی، التهاب تومور]]، کاهش تعداد پلاکتها، احتباس مایعات، طاسی، فیبروم رحم، اختلالات بینایی (تغییرات قرنیه، آب مروارید و رتینوپاتی) کاهش‌پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید خون، به‌ندرت کاهش نوتروفیل‌ها و تغییرات آنزیم‌های‌کبدی از عوارض جانبی دارو هستند.

منابع[ویرایش]

  1. Jeong, Eun Ju (2005-03-15). "Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10". Drug Metabolism and Disposition. ASPET. 33 (6): 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. Retrieved 2010-10-20. {{cite journal}}: Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (help)
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
  • سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی
  • خلاصه و آزمونهای فارماکولوژی کاتزونگ و ترور