اپیویید یا اپیوئید (Opioid) به مجموعه مواد طبیعی و شیمیای مسکن شبیه به تریاک یا مواد افیونی گفته میشود که در سیناپس به گیرندهای عصبی اپیویید میچسبند. عملکرد همگی آنها در بدن همانند کار انتقالدهندههای عصبی ضد درد (اندورفینها) است که از طریق تأثیر بر سلسله اعصاب مرکزی موجب تخفیف احساس درد در بدن میشوند، [۱] [۲]
مرفین اولین اپیویید طبیعی (آلکالوئید) میباشد که در سال 1804 توسط یک داروساز آلمانی به نام "فردریش ویلیام آدام سرتورنر" در شهر "پادربرن" از تریاک استخراج شد.
اشکال مختلف [ویرایش]
اپیوییدها از نظر توانایی، قدرت و مدت اثر با یکدیکر متفاوتند، خاصیت چسبندگی (Affinity) آنها به گیرنده های μ و همچنین میزان حلالیت آنها در چربی (Lipophilicity) تعیین کننده این میزان میباشد. همچنین گرایش های مختلفی نسبت به گیرنده های مختلف اپیویید از خود نشان میدهند. [۳] [۴]
جدول اپیوییدهای موجود، بر اساس توانایی تسکین درد Analgesic
| نام |
توانایی |
حداقل عمر |
توضیحات |
| Sufentanil |
≈1000 |
30 دقیقه |
ندارد |
| Remifentanil |
≈100-200 |
8 تا 10 دقیقه |
- |
| Fentanyl |
120 |
30 دقیقه |
- |
| Alfentanil |
30-40 |
10 دقیقه |
- |
| Buprenorphin |
≈30 |
6 تا 8 ساعت |
- |
| Hydromorphon |
7،5 |
3 تا 5 ساعت |
- |
| Levomethadon |
4 |
5 تا 7 ساعت |
- |
| Oxycodon |
1،5-2 |
3،5 تا 7 |
- |
| Diacetylmorphin |
2،5 |
3 تا 4 ساعت |
هروئین |
| متادون |
2 |
5 تا 7 ساعت |
- |
| Hydrocodon |
1،5 |
4 تا 8 ساعت |
- |
| مرفین |
1 |
2 تا 4 ساعت |
- |
| Piritramid |
0،7 |
4 تا 6 ساعت |
- |
| Nalbuphin |
0،5-0،7 |
3 تا 6 ساعت |
- |
| Tapentadol |
0،3-0،5 |
4 ساعت |
- |
| Pentazocin |
0،3 |
2 تا 4 ساعت |
- |
| Dihydrocodein |
0،2 |
3 تا 4 ساعت |
- |
| کدئین |
0،1 |
4 ساعت |
- |
| Pethidin |
0،1 |
2 تا 4 ساعت |
- |
| ترامادول |
0،1-0،2 |
4 تا 6 ساعت |
اپیویید و SNRI |
| Tilidin |
0،1-0،2 |
3 تا 4 ساعت |
- |
| نالوکسان |
مخالف 0 |
1 تا 4 ساعت |
ضد اپیویید |
| Naltrexon |
مخالف 0 |
تا 24 ساعت |
ضد اپیویید |
| لوپرامید |
0 |
- |
بر روی اعصاب مرکزی تاثییر ندارد |
| Apomorphin |
0 |
- |
برای حالت تهوع، تاثییر بر گیرنده های دوپامین |
[۵] [۶]
گیرنده های اپیویید [ویرایش]
[۷] [۸]
عوارض جانبی [ویرایش]
اعتیاد، تهوع، سرگیجه، خواب آلودگی، یبوست، افت فشار خون، تعریق، خارش
آسیب شناسی [ویرایش]
اپیوییدها به خودی خود به سیستم ارگانیک بدن آسیب چندانی نمیرسانند، چراکه هدفمند بر روی گیرندههای مخصوص خود اثر میگذارند، با وجود این مصرف دائمی و طولانی مدت این مواد ممکن است همراه با آسیب های جسمی باشد که عوارض جانبی آنها به وجود آورده اند، اما به طور کلی میتوان اعتیاد را خطرناکترین آسیب این گروه داروها دانست. اثرات منفی این مواد بر روی مغز هنوز به طور کامل بررسی نشده است ولی احتمال بروز اختلالات مغزی در این گروه از داروها بسیار ضیف است. عوارض جانبی این گروه از داروها، خشکی دهان، تهوع، یبوست میتوانند برای بدن ایجاد اختلالاتی نمایند. مصرف ترامادول با برخی از داروهای ضد افسردگی میتواند باعث ایجاد سندروم سروتونین و دیگر اختلالات مغزی شود. (در اینجا به آسیبهای اپیوییدهای خالص اشاره شده که با مواد مخدر خیابانی متفاوتند، به طور مثال تحقیقات نشان میدهد که هروئین خیابانی، حدود 5% هروئین خالص را شامل میشوند و باقی آن مواد مضری هستند که برای سود مالی بیشتر به آن اضافه شده اند)[۹]
مصرف اپیوییدها موجب وابستگی روانی و جسمی شبیه اعتیاد به تریاک میگردد. با قطع ناگهانی دارو علائم اضطراب، تعریق، بیخوابی، تهوع و لرز، اسهال، درد عضلانی، ترس و بیقراری و گرگرفتگی پیش میآید.
علائم ترک (خماری) [ویرایش]
سرچشمه: اپیوییدها ضد آدرنالین عمل میکنند و مقدار آدرنالین را در بدن کاهش میدهند. از آنجایی که بدن انسان برای برگرداندن سطح تعادل (هومئوستازی) تلاش میکند، سطح تولید آدرنالین را افزایش میدهد تا مقدار از دست رفته آدرنالین را جبران کند. در زمان ترک ماده مخدر، به یکباره ماده ضد آدرنالین ناپدید میشود و از طرف دیگر آدرنالین با شدت و مقدار زیاد آزاد میگردد که باعث ایجاد عوارض ناخوشایند ترک میشود و تا زمانی که مقدار آزادسازی آدرنالین کاهش یافته و آدرنالین اضافی از بدن دفع شود ادامه میابد که اصطلاحا به آن، دوران خماری میگویند. در دوران ترک، سطح سنگین آدرنالین به گیرندههای عصبی خود (α1 و α2) فشار وارد میکند که باعث پرکاری اعصاب سیمپاتیک میشود.
همچنین در بدن موادی به نام اندورفینها وجود دارند که مرفین طبیعی بدن نامیده میشوند و کاربردی مشابه دارند، در مواقع مختلف ترشح آنها افزایش میابد و در شرایط عادی نیز در سطح تعادل در بدن یافت میشوند، در اثر مصرف طولانی مدت اپیوییدها، سطح تولید اندورفینها به تدریج کاهش یافته یا قطع میشود، و با قطع اپیویید بازگشت به شرایط طبیعی به کندی صورت میپذیرد.
چهار مدل مختلف از نشانه های ترک اپیویید:
1. آبریزش بینی، اشک چشم، تعرق، لرز، سیخ شدن موی بدن، بزرگتر شدن مردمک چشم، خمیازه، کشش عظلاتی، بی قراری، گرسنگی ماده مخدر Craving
2. شدت یافتن موارد اول، لرز شدید، تعرق شدید، درد عظلانی، دلپیچه، مشکلات عروقی (تپش قلب و آریتمی)، تهوع، سردرد
3. شدت یافتن موارد دوم همراه با استفراغ، اسهال، تعرق بسیار شدید، گرفتگی عضلانی دردناک، شکم گرفتگی، تپش قلب، فشار خون بالا، مشکل بلند شدن
4. شدت یافتن مراحل سوم، از هوش رفتن خطرناک، از هم گسیختگی عروق همراه با شوک عروقی، از دست رفتن نمک خون و شرایط بسیار خطرناک برای مغز
موارد اول تا سوم را میتوان با مصرف ماده مخدر پایان بخشید ولی در مورد چهارم باید اقدامات خاص پزشکی نیز انجام پذیرد.
قاعده کلی: هر چقدر ماده مخدر مدت اثر کمتری داشته باشد، دوران ترک آن طولانی تر و راحت تر است و بر عکس هر چه مدت اثر طولانی تری داشته باشد، دوران ترک آن کوتاهتر و سخت تر است.
|
آدرنرژیک |
|
| Adrenergic receptor لیگاند |
|
|
|
Agonists: 5-Fluoronorepinephrine • 6-Fluoronorepinephrine • Amidephrine • Anisodamine • Anisodine • سیرازولین • دیپی وفرین • دوپامین • افدرین • اپینفرین (Adrenaline) • Etilefrine • Ethylnorepinephrine • ایندانیدین • Levonordefrin • Metaraminol • Methoxamine • متیلدوپا • Midodrine • نفازولین • نوراپینفرین (Noradrenaline) • Octopamine • Oxymetazoline • فنیل افرین • Phenylpropanolamine • پسودوافدرین • Synephrine • تتراهیدروزولین
Antagonists: Abanoquil • Adimolol • Ajmalicine • Alfuzosin • Amosulalol • Arotinolol • Atiprosin • Benoxathian • بوفلومدیل • Bunazosin • کارودیلول • CI-926 • Corynanthine • Dapiprazole • DL-017 • Domesticine • Doxazosin • Eugenodilol • Fenspiride • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Indoramin • Ketanserin • L-765,314 • Labetalol • Mephendioxan • Metazosin • موناتپیل • Moxisylyte (Thymoxamine) • Naftopidil • Nantenine • Neldazosin • Nicergoline • Niguldipine • Pelanserin • Phendioxan • فنوکسی بنزامین • فنتولامین • Piperoxan • پرازوسین • Quinazosin • Ritanserin • RS-97,078 • SGB-1,534 • Silodosin • SL-89.0591 • Spiperone • Talipexole • تامسولوسین • ترازوسین • Tibalosin • Tiodazosin • Tipentosin • تولازولین • Trimazosin • Upidosin • Urapidil • Zolertine
* Note that many ضدافسردگیهای سه حلقهای, ضدافسردگیهای سه حلقهای, داروهای ضدروانپریشیs, ergolines, and some پیپرازینs like buspirone, trazodone, nefazodone, etoperidone, and mepiprazole all antagonize α1-adrenergic receptors as well, which contributes to their side effects such as orthostatic hypotension.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
داروهای سروتونرژیک |
|
| لیگاندهای گیرنده 5HT1 |
|
|
|
ضد اضطرابها: آزاپیرونها: آلنسپیرون • بینوسپیرون • بوسپیرون • انیلوسپیرون • اپتاپیرون • گپیرون • ایپزاپیرون • پروسپیرون • رووسپیرون • تاندوسپیرون • تیوسپیرون • اومسپیرون • زالوسپیرون; ضد افسردگیها: اتوپریدون • نفازودون • ترادوزون; ضد دیوانگیها: آریپیپرازول • آسناپین • کلوزاپین • کوتیاپین • زیپرازیدون; روانگردانها: ارگوتامین دوآبه • ارگوتامین • لیسورید • متیسرژید • الاسدی; تریپتامینها: 5کربوکسامیدوتریپتامین • 5متوکسی دیمتیل تریپتامین • 5متوکسی تریپتامین • بوفوتنین • دیمتیلتریپتامین • ایندورنات • سیلوسین • سیلوسایبین; موارد دیگر: ۸-اوهاش-دیپیآت • آداتانسرین • بفیرادول • BMY-14802 • کانابیدیول • دیممبفه • ابالتزوتان • التوپرازین • F-11,461 • F-12,826 • F-13,714 • F-14,679 • اف-۱۵،۰۶۳ • F-15,599 • فلسینوکسان • فلیبانسرین • لزوپیترون • Lu AA21004 • LY-293,284 • LY-301,317 • MKC-242 • NBUMP • اوسموزوتان • اوکسافلوزان • پاردوپرونوکس • پیکلوزوتان • راوولسین • رپینوتان • روکسیندول • RU-24,969 • S 14,506 • S-14,671 • S-15535 • ساریزوتان • SSR-181,507 • سونپیترون • U-92,016-A • اوره پیدیل • ویلازودون • زالیپرودن • یوهمبین
ضد اضطرابها: ضد دیوانگیها: ایلوپریدون • ریسپریدون • سرتیندول; بلوککنندگان بتا: آلپرنولول • سیانوپیندولول • ایدوسیانوپیندودول • اوکسپرنولول • پیندوبیند • پیندولول • پروپرانولول • ترتاتورول; موارد دیگر: AV965 • BMY-7,378 • CSP-2503 • دوتاریزین • فلوپروپیون • GR-46611 • ایزامولتان • لکوزوتان • متیتپین • امپیپیاف • NAN-190 • PRX-00023 • روبالزوتان • S-15535 • SB-649,915 • SDZ 216-525 • اسپیپرون • اسپیرامید • اسپیروکساترین • UH-301 • WAY-100,135 • WAY-100,635 • زیلامیدین
|
|
|
|
|
|
|
|
Agonists: Lysergamides: دی هیدروارگوتامین • Methysergide; Triptans: Almotriptan • Avitriptan • Eletriptan • Frovatriptan • Naratriptan • Rizatriptan • سوماتریپتان • Zolmitriptan; Tryptamines: 5-Carboxamidotryptamine • 5-Ethyl-DMT • 5-Methoxytryptamine • 5-(Nonyloxy)tryptamine; Others: CP-135,807 • CP-286,601 • GR-46611 • ال-۶۹۴،۲۴۷ • L-772,405 • PNU-109,291 • PNU-142,633
Antagonists: Lysergamides: Metergoline; Others: Alniditan • BRL-15,572 • Elzasonan • GR-127,935 • Ketanserin • LY-310,762 • LY-367,642 • LY-456,219 • LY-456,220 • Metitepine • Ritanserin • یوهمبین • Ziprasidone
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| لیگاندهای گیرنده 5HT2 |
|
|
|
|
|
|
|
|
Agonists: Oxazolines: ۴-متیلآمینورکس • Aminorex; Phenethylamines: Chlorphentermine • Cloforex • ۲،۵-دیمتوکسی-۴-برموآمفتامین • 2,5-Dimethoxy-4-chloroamphetamine • ۲،۵-دیمتوکسی-۴-یدوآمفتامین • ۲،۵-دیمتوکسی-۴-متیلآمفتامین • فنفلورامین • 3,4-Methylenedioxyamphetamine • اکستازی • نورفنفلورآمین; Tryptamines: 5-Carboxamidotryptamine • 5-Methoxytryptamine • α-Methyl-5-HT; Others: BW-723C86 • Cabergoline • Meta-Chlorophenylpiperazine • Pergolide • PNU-22394 • Ro60-0175
Antagonists: Agomelatine • Asenapine • EGIS-7625 • Ketanserin • Lisuride • LY-272,015 • Metitepine • PRX-08066 • Rauwolscine • Ritanserin • RS-127,445 • Sarpogrelate • SB-200,646 • SB-204,741 • SB-206,553 • SB-215,505 • SB-221,284 • SB-228,357 • SDZ SER-082 • تگاسرود • یوهمبین
|
|
|
|
Agonists: Phenethylamines: ۲سی-بی • ۲سی-ای • ۲-سی-آی • ۲سی-تی-۲ • ۲سی-تی-۷ • ۲سی-تی-۲۱ • ۲،۵-دیمتوکسی-۴-برموآمفتامین • 2,5-Dimethoxy-4-chloroamphetamine • ۲،۵-دیمتوکسی-۴-یدوآمفتامین • ۲،۵-دیمتوکسی-۴-متیلآمفتامین • 3,4-Methylenedioxyamphetamine • اکستازی • مسکالین; Piperazines: Aripiprazole • Meta-Chlorophenylpiperazine • Trifluoromethylphenylpiperazine; Tryptamines: 5-Carboxamidotryptamine • 5-MeO-AET • 5-MeO-AMT • 5-MeO-DET • 5-Methoxy-diisopropyltryptamine • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-Methoxytryptamine • Alpha-Ethyltryptamine • α-Methyl-5-HT • Alpha-Methyltryptamine • Bufotenin • Diethyltryptamine • Diisopropyltryptamine • دیمتیلتریپتامین • Dipropyltryptamine • Psilocin • سیلوسایبین; Others: A-372,159 • AL-38022A • CP-809,101 • Dimemebfe • Lorcaserin• Medifoxamine • MK-212 • Org 12,962 • ORG-37,684 • Oxaflozane • PNU-22394 • Ro60-0175 • Vabicaserin • WAY-629 • WAY-161,503 • YM-348
Antagonists: Atypical antipsychotics: کلوزاپین • Iloperidone • Melperone • الانزاپین • Paliperidone • پیموزاید • Quetiapine • ریسپریدون • Sertindole • Ziprasidone • Zotepine; Typical antipsychotics: Chlorpromazine • Loxapine • Pipamperone; Antidepressants: Agomelatine • آمی تریپتیلین • Amoxapine • Aptazapine • Etoperidone • فلوکستین • Mianserin • Mirtazapine • Nefazodone • نورتریپتیلین • ترازودون; Others: Adatanserin • Cinanserin • سیپروهپتادین • Deramciclane • Dotarizine • Eltoprazine • Esmirtazapine • FR-260,010 • Ketanserin • کتوتیفن • Latrepirdine • Lu AA24530 • Metitepine • Methysergide • Pizotifen • Ritanserin • RS-102,221 • S-14,671 • SB-200,646 • SB-206,553 • SB-221,284 • SB-228,357 • SB-242,084 • SB-243,213 • SDZ SER-082 • Xylamidine
|
|
|
|
| لیگاندهای 5-HT3 گیرنده, 5-HT4 گیرنده, 5-HT5A گیرنده, 5-HT6 گیرنده, 5-HT7 گیرنده |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Agonists: Lysergamides: دی هیدروارگوتامین • ارگوتامین • Lisuride • الاسدی • Mesulergine • Metergoline • Methysergide; Tryptamines: 2-Methyl-5-hydroxytryptamine • 5-Benzyloxytryptamine • 5-Carboxamidotryptamine • 5-Methoxytryptamine • Bufotenin • ایی-۶۸۰۱ • ایی-۶۸۳۷ • EMD-386,088 • EMDT • LY-586,713 • N-Methyl-5-HT • تریپتآمین; Others: WAY-181,187 • WAY-208,466
Antagonists: Antidepressants: آمی تریپتیلین • Amoxapine • کلومیپرامین • دوکسپین • Mianserin • نورتریپتیلین; Atypical antipsychotics: Aripiprazole • Asenapine • کلوزاپین • Fluperlapine • Iloperidone • الانزاپین • Tiospirone; Typical antipsychotics: Chlorpromazine • Loxapine; Others: BGC20-760 • BVT-5182 • BVT-74316 • EGIS-12,233 • GW-742,457 • Ketanserin • Latrepirdine • Lu AE58054 • Metitepine • MS-245 • PRX-07034 • Ritanserin • Ro04-6790 • Ro 63-0563 • SB-258,585 • SB-271,046 • SB-357,134 • SB-399,885 • SB-742,457
|
|
|
|
Agonists: Lysergamides: الاسدی; Tryptamines: 5-Carboxamidotryptamine • 5-Methoxytryptamine • Bufotenin; Others: ۸-اوهاش-دیپیآت • AS-19 (drug) • Bifeprunox • LP-12 • LP-44 • RU-24,969 • Sarizotan
Antagonists: Lysergamides: 2-Bromo-LSD • بروموکریپتین • دی هیدروارگوتامین • ارگوتامین • Mesulergine • Metergoline • Methysergide; Antidepressants: آمی تریپتیلین • Amoxapine • کلومیپرامین • ایمیپرامین • ماپروتیلین • Mianserin; Atypical antipsychotics: Amisulpride • Aripiprazole • کلوزاپین • الانزاپین • ریسپریدون • Sertindole • Tiospirone • Ziprasidone • Zotepine; Typical antipsychotics: Chlorpromazine • Loxapine; Others: Butaclamol • EGIS-12,233 • Ketanserin • LY-215,840 • Metitepine • پیموزاید • Ritanserin • SB-258,719 • SB-258,741 • SB-269,970 • SB-656,104 • SB-656,104-A • SB-691,673 • SLV-313 • SLV-314 • Spiperone • SSR-181,507
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|