افلوکساسین

افلوکساسین

افلوکساسین
نام آیوپاک	(RS)-۷-fluoro-۲-methyl-۶-(۴-methylpiperazin-۱-yl)-۱۰-oxo-۴-oxa-۱-azatricyclo[۷٫۳٫۱٫۰۵٬۱۳]trideca-۵(۱۳),۶٬۸٬۱۱-tetraene-۱۱-carboxylic acid
شمارهٔ CAS	۸۲۴۱۹-۳۶-۱
فرمول شیمیایی	C18H20FN3O۴
گروه دارویی	مشتقات کینولون‌ها
طبقه بندی درمانی شیمیایی تشریحی	آنتی بیوتیک
PubChem	۴۵۸۳
جرم مولی (گرم بر مول)	۳۶۱٫۳۶۸ گرم در مول
نیمه عمر	۵ تا ۱۰ ساعت
دفع	کلیوی (مقدار ناچیزی از طریق مدفوع)
پیوند پروتئینی	۳۲٪
زیست فراهمی	۸۵٪ تا ۹۵٪
مکانیسم اثر	مهار سنتز DNA توسط باکتری
عوارض جانبی	سردرد، بی خوابی، تشنج، فلوتر دهلیزی، طپش قلب، ایست قلبی-تنفسی، راش، خارش، تهوع، اسهال، ادم ریوی، تنگی نفس
موارد مصرف	عفونت‌های خفیف تا شدید ادراری، عفونتهای استخوان و مفاصل، اسهال عفونی، عفونت‌های خفیف تا متوسط تنفسی
راه استعمال	خوراکی، موضعی(داخل گوش)
اشکال دارویی	قرص روکش دار(Film Coated) به صورت:۲۰۰، ۳۰۰ و۴۰۰ میلی گرمی و قطرهٔ گوشی
مصرف در بارداری	گروهC

افلوکساسین (به انگلیسی: Ofloxacin)

نامهای تجارتی : Floxin - Loflox -Ofloxacin.Exir - Ofloxir

رده درمانی: پادزیست (آنتی بیوتیک).

رده فارماکولوژیک: مشتقات کینولونها (فلوروکینولون)

اشکال دارویی: قرص روکش دار (Film Coated) در اندازه‌های:۲۰۰ ، ۳۰۰ و ۴۰۰ میلی گرمی(نوع ۱۰۰ میلی گرمی آن نیز وجود داشت)، قطرهٔ گوشی ۰٫۳ درصد.

مکانیسم اثر

تمامی فلوروکینولون‌ها، ساخت DNA توسط باکتری را مختل و مهار می‌کنند. بدین ترتیب فلوروکینولون‌ها در برابر ارگانیسم‌های حساس اثر باکتریسیدی دارند.

موارد مصرف

۱- درمان عفونت‌های خفیف تا متوسط دستگاه ادراری ناشی از میکروارگانیسم‌های حساس.

۲- درمان اسهال‌های عفونی ناشی از میکروارگانیسم‌های حساس.

۳- درمان عفونت‌های تنفسی خفیف تا متوسط

۴- درمان عفونت‌های استخوان و مفاصل.

۵- درمان عفونت‌های شدید دستگاه ادراری.

• فارماکولوژی کاتزونگ: فلوروکینولون‌ها در درمان عفونتهای مجاری ادراری-تناسلی و گوارشی که توسط ارگانیسم‌های گرم منفی مانند: گنوکوکها، اشریشیا کلی، کلبسیلا پنومونیه، کامپیلوباکتر ژژونی، انتروباکتر، سودوموناس ایروژینوزا، سالمونلا و شیگلا ایجاد می‌شوند، به کار می‌روند. همچنین در درمان عفونتهای مجاری هوایی و پوست و بافت نرم نیز مؤثر می‌باشند.

اوفلوکساسین همانند سیپروفلوکساسین به صورت تک دوز، خوراکی به عنوان جایگزین سفالوسپورین‌های نسل سوم، به کار می‌روند.

طریقه مصرف

• در عفونت‌های خفیف تا متوسط دستگاه ادراری:

بالغین: ۲۰۰ تا ۴۰۰ میلی گرم، به صورت خوراکی، دو بار در روز تجویز می‌شود.

• در اسهال عفونی ، عفونت‌های تنفسی خفیف تا متوسط ، عفونت‌های استخوان و مفاصل و عفونت‌های شدید دستگاه ادراری

بالغین:۴۰۰ تا ۸۰۰ میلی گرم، از راه خوراکی، دو بار در روز تجویز می‌شود.

موارد منع مصرف

• حساسیت مفرط نسبت به کینولون‌ها.
• در کودکان.
• در موارد اختلال دستگاه عصبی مرکزی، صرع (اپی لپسی) و آرتریواسکلروز عروق مغزی، باید از این دارو با احتیاط استفاده کرد.

1. نکته‌ای از کاتزونگ: از آنجاکه راه عمدهٔ دفع فلوروکینولون‌ها از طریق کلیه و بوسیلهٔ ترشح فعال توبولی می‌باشد، بنابراین در صورت وجود اختلال در عملکرد کلیه، کاهش دادن دوز دارو الزامی است. ضمنا ترشح توبولی این دارو می‌تواند با پروبنیسید (پروبنسید) مهار گردد.

عوارض جانبی

• در دستگاه اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه، بی خوابی، کابوس‌های شبانه، توهمات، ترمور، آتاکسی، تشنج، لتارژی، خواب آلودگی، خستگی، بی اشتهایی، ترس، افسردگی، پارستزی

• در دستگاه قلب و عروق: طپش قلب، فلوتر دهلیزی، اکتوپی بطنی، سنکوپ، هیپرتانسیون، آنژین صدری، انفارکتوس میوکارد، ایست قلبی ریوی، ترومبوز مغزی

• در پوست:راش پوستی، کهیر، خارش، حساسیت به نور، برافروختگی، کاندیدیازیس، اریتم نودوزوم

• در دستگاه گوارش: تهوع، اسهال، استفراغ، خشکی دهان، یبوست، دیسفاژی، پارگی روده، احساس طعم نامطبوع در دهان

• در سایر دستگاهها: درد مفصلها، درد پشت، ادم لارنژیال، تنگی نفس

جستارهای وابسته

فلوروکینولون

منابع

• راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، دکتر رامین خدّام، چاپ هفتم،۱۳۸۸، صفحات:۶۸۹ و ۶۹۰
• داروهای ژنریک ایران و دسته بندی داروها، چاپ هفتم، صفحه :۱۵۵
• فارماکولوژی کاتزونگ، فصل۴۶[مکانیسم اثر دارو و برخی نکات از این کتاب تلخیص شده‌است.]